மருந்து இடைநிலைகளின் வகைகள் யாவை?

மருந்து தொழில் சங்கிலியில், மருந்துஇடைத்தரகர்கள்செயலில் உள்ள மருந்து பொருட்களை ஒருங்கிணைப்பதற்கான முக்கிய முன்னோடிகள் （API கள். அவை மருந்து ஆர் & டி இன் தொழில்நுட்ப வழிகள் மற்றும் சிகிச்சை பகுதி விநியோகத்தை நேரடியாக பிரதிபலிக்கின்றன. இந்த கலவைகள் குறிப்பிட்ட வேதியியல் எதிர்வினைகள் வழியாக தயாரிக்கப்படுகின்றன. பின்னர், அவை ஒடுக்கம், அசைலேஷன் மற்றும் சிரல் தொகுப்பு போன்ற படிகள் வழியாக ஏபிஐக்களாக மாறுகின்றன. மருந்து இடைநிலைகளின் தரம் மற்றும் விநியோக நிலைத்தன்மை மருந்து உற்பத்தி செயல்திறனை பாதிக்கிறது. நான்கு முக்கிய பரிமாணங்களிலிருந்து அவர்களின் வகைப்பாடு அமைப்பு மற்றும் தொழில் பயன்பாடுகளின் முறிவு இங்கே.

சிகிச்சை பகுதியின் வகைப்பாடு: துல்லியமான நிலைப்படுத்தலுக்கான இலக்கு தேவை

ஆன்டிடூமர் இடைநிலைகள் சமீபத்திய ஆண்டுகளில் வேகமாக வளர்ந்து வரும் வகையாகும். உதாரணமாக, பி.டி -1 இன்ஹிபிட்டர் இடைநிலைகளின் தொகுப்புக்கு கேம்ரேலிசுமாப் போன்ற நோயெதிர்ப்பு மருந்துகளைத் தயாரிப்பதற்கான ஒரு முக்கிய இடைநிலையாக 2-ஃப்ளூரோ -5-குளோரோபென்சோயிக் அமிலம் போன்ற பல இணைப்பு எதிர்வினைகள் தேவைப்படுகின்றன. ALK இலக்கைப் பொறுத்தவரை, பிரிகாடினிப் இடைநிலை ஒரு சுசுகி இணைப்பு எதிர்வினை மூலம் ஒரு பைபெனைல் கட்டமைப்பை உருவாக்க வேண்டும், தூய்மை தேவை 99.5%க்கும் அதிகமாகும்.

ஆண்டிமைக்ரோபியல் இடைநிலைகள் நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகள், ஆன்டிவைரல்கள் மற்றும் பிற துறைகளை உள்ளடக்கியது. எடுத்துக்காட்டாக, செஃபாலோஸ்போரின் மருந்துகளுக்கான முக்கிய இடைநிலையாக 7-அமினோஃபெஃபெஸ்போரனிக் அமிலம் (7-ஏ.சி.ஏ), செஃபாலோஸ்போரின் சி பிளவு மூலம் பெறப்படுகிறது; எச்.வி.

இருதய இடைநிலைகள் ஸ்டேடின் மருந்து இடைநிலைகளால் குறிப்பிடப்படுகின்றன, அதாவது அடோர்வாஸ்டாடின் இடைநிலை (3 ஆர், 5 ஆர்) -டிஹைட்ராக்ஸி ஹெப்டானோயிக் அமில லாக்டோன், இது ஒரு சிரல் மையத்தை உருவாக்க சமச்சீரற்ற ஹைட்ரஜனேற்ற எதிர்வினை தேவைப்படுகிறது, 99% க்கும் அதிகமான ஒளியியல் தூய்மையுடன்.

வேதியியல் கட்டமைப்பு பண்புகள் மூலம் வகைப்படுத்தல்: மூலக்கூறு எலும்புக்கூடுகளின் அறிவியல் பிரிவு

ஹீட்டோரோசைக்ளிக் இடைநிலைகள் மருந்து இடைநிலைகளில் பாதிக்கு காரணமாகின்றன, நைட்ரஜன் கொண்ட ஹீட்டோரோசைக்கிள்கள் மிகவும் பொதுவானவை. எடுத்துக்காட்டாக, ஜாக் இன்ஹிபிட்டர்களின் தொகுப்பில் பைரோலோபிரிடின் இடைநிலைகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன, பைபரசின் இடைநிலைகள் (1-டெர்ட்-பியூட்டாக்சிகார்போனைல் பைபராசின் போன்றவை) மனோதத்துவ மருந்துகளில் பொதுவான கட்டமைப்பு அலகுகள், மற்றும் ப்யூரின் இடைநிலைகள் ஆன்டிவைரல் மருந்துகளில் (போன்றவை) பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

ஸ்டீரியோ கெமிஸ்ட்ரியின் கட்டுப்பாட்டின் காரணமாக சிரல் இடைநிலைகள் அதிக தொழில்நுட்ப தடைகளைக் கொண்டுள்ளன. உதாரணமாக, தாலிடோமைட்டின் (கள்)-கட்டமைப்பு இடைநிலை சிரல் மூல தொகுப்பு அல்லது இயக்கத் தீர்மானத்தின் மூலம் தயாரிக்கப்பட வேண்டும், மேலும் அதன் ஒளியியல் தூய்மை போதைப்பொருள் பாதுகாப்பை நேரடியாக பாதிக்கிறது. சமீபத்திய ஆண்டுகளில், தொடர்ச்சியான ஓட்டம் சிரல் வினையூக்க தொழில்நுட்பத்தின் பயன்பாடு இத்தகைய இடைநிலைகளின் உற்பத்தி செலவை 30%க்கும் குறைத்துள்ளது.

டியோஸ்ஜெனினிலிருந்து தயாரிக்கப்பட்ட ப்ரெட்னிசோலோன் இடைநிலை போன்ற இயற்கை ஸ்டீராய்டல் சேர்மங்களை மாற்றியமைப்பதன் மூலம் ஸ்டீராய்டல் இடைநிலைகள் பெறப்படுகின்றன, இதற்கு ஆக்சிஜனேற்றம் மற்றும் நீராற்பகுப்பு போன்ற பல எதிர்வினைகள் தேவைப்படுகின்றன. ஸ்டீராய்டல் கருவின் உள்ளமைவின் பராமரிப்பு தொகுப்புக்கு முக்கியமாகும்.

தொகுப்பு நிலை மற்றும் மதிப்பு மூலம் வகைப்பாடு: தொழில்துறை சங்கிலி வரிசைக்கு தெளிவான வரையறை

தொடக்க இடைநிலைகள் பெரும்பாலும் அடிப்படை வேதியியல் மூலப்பொருட்களிலிருந்து பெறப்படுகின்றன, அதாவது நைட்ரேட்டிங் அனிலின் மூலம் பெறப்பட்ட பி-நைட்ரோஆனிலின், இது சல்போனமைடு மருந்துகளுக்கான தொடக்கப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது மற்றும் சிறிய விலை ஏற்ற இறக்கங்களுடன் ஏராளமான சந்தை விநியோகத்தைக் கொண்டுள்ளது.

முக்கிய இடைநிலைகள் மருந்தின் செயலில் உள்ள குழுவின் உருவாக்கத்தை தீர்மானிக்கும் தொகுப்பு பாதையில் உள்ள முக்கிய படிகளைக் குறிக்கின்றன. எடுத்துக்காட்டாக, ஒசெல்டமிவிரின் முக்கிய இடைநிலை சைக்ளோபென்டென்கார்பாக்சிலிக் அமிலத்திற்கு ஆறு-குறிக்கப்பட்ட மோதிர கட்டமைப்பை ஒரு டயல்ஸ்-ஆல்டர் எதிர்வினை மூலம் நிர்மாணிக்க வேண்டும், அதிக தொகுப்பு சிக்கலான தன்மை மற்றும் ஒற்றை-கிலோகிராம் விலை சாதாரண தொடக்க இடைநிலைகளுக்கு 5-10 மடங்கு அதிகமாக இருக்கும்.

தனிப்பயனாக்கப்பட்ட இடைநிலைகள் புதுமையான மருந்து ஆராய்ச்சி மற்றும் மேம்பாட்டுக்கு வடிவமைக்கப்பட்டுள்ளன. உதாரணமாக, ஒரு குறிப்பிட்ட ஏடிசி மருந்தின் இணைப்பான் இடைநிலை நொதி நீராற்பகுப்பு மற்றும் பிளவு போன்ற பண்புகளை பூர்த்தி செய்ய வேண்டும், பெரும்பாலும் திட-கட்ட தொகுப்பு அல்லது ஃவுளூரேஷன் மாற்றம் போன்ற சிறப்பு செயல்முறைகளைப் பயன்படுத்துகிறது. உற்பத்தி அளவு பொதுவாக கிராம் மட்டத்தில் தொடங்குகிறது, மேலும் ஆராய்ச்சி மற்றும் மேம்பாட்டு சுழற்சி 12-18 மாதங்கள் நீடிக்கும்.

உற்பத்தி தொழில்நுட்ப பாதையின் வகைப்பாடு: செயல்முறை கண்டுபிடிப்புக்கான திசை வழிகாட்டுதல்

வேதியியல் தொகுப்பு இடைநிலைகள் பிரதான நீரோட்டமாக இருக்கின்றன. எடுத்துக்காட்டாக, கார்பன்-கார்பன் பிணைப்புகளை உருவாக்க கிரினார்ட் எதிர்வினை மூலம் தயாரிக்கப்பட்ட கிரினார்ட் மறுஉருவாக்க இடைநிலைகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன; மின் வேதியியல் தொகுப்பு தொழில்நுட்பத்தின் பயன்பாடு நைட்ரோபென்சீன் குறைப்பின் ஆற்றல் நுகர்வுக்கு அனிலின் இடைநிலைகளை 20%குறைத்துள்ளது. உயிரியக்கவியல் இடைநிலைகள் சிரல் தொகுப்பில் குறிப்பிடத்தக்க நன்மைகளைக் கொண்டுள்ளன. உதாரணமாக, சிடாக்ளிப்டின் இடைநிலைகளைத் தயாரிப்பதை ஊக்குவிக்க டிரான்ஸ்மினேஸின் பயன்பாடு 100% அணு பொருளாதாரத்தை அடைகிறது, வேதியியல் முறைகளுடன் ஒப்பிடும்போது கரிம கரைப்பான்களின் பயன்பாட்டை 90% குறைக்கிறது. பச்சை வினையூக்க இடைநிலைகள் தொடர்ச்சியான ஓட்ட எதிர்வினைகள் மற்றும் கரைப்பான் இல்லாத தொகுப்பு போன்ற தொழில்நுட்பங்களை ஏற்றுக்கொள்கின்றன. எடுத்துக்காட்டாக, ஒரு குறிப்பிட்ட சர்தான் மருந்து இடைநிலை மைக்ரோவேவ்-உதவி தொகுப்பு மூலம் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது, எதிர்வினை நேரத்தை 8 மணிநேரத்திலிருந்து பாரம்பரிய தொகுதி முறையில் 20 நிமிடங்களாகக் குறைத்து, கழிவுநீரை 75%குறைக்கிறது.

புதுமையான மருந்துகளின் வளர்ச்சி சிக்கலான இலக்குகளை நோக்கி முன்னேறும்போது, ​​மருந்துஇடைத்தரகர்கள்அதிக செயல்பாடு மற்றும் தேர்ந்தெடுப்பை நோக்கி உருவாகி வருகிறது. இடைநிலைகளைத் தேர்ந்தெடுக்கும்போது, ​​நிறுவனங்கள் ICH Q3A தூய்மையற்ற கட்டுப்பாட்டு வழிகாட்டுதல்களுக்கு கவனம் செலுத்த வேண்டும். ஓட்டம் வேதியியல் மற்றும் ஒளிச்சேர்க்கை போன்ற புதிய தொழில்நுட்பங்களின் பயன்பாடு இடைநிலைகளை "உயர் செயல்திறன், பச்சை மற்றும் புத்திசாலித்தனமான" நோக்கி இயக்கும், இது பொதுவான மருந்துகளின் நிலைத்தன்மையின் மதிப்பீட்டிற்கு வலுவான ஆதரவை வழங்கும் மற்றும் புதுமையான மருந்துகளின் ஆராய்ச்சி மற்றும் மேம்பாடு.